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綜合新聞

種輝輝博士等在《J Med Chem》雜志再次發表關于HIV膜融合抑制劑的研究成果

發布日期:2015-09-03 字號:

由美國Trimeris公司和瑞士Roche公司聯合研發的T20(恩夫韋肽)是目前唯一臨床應用的針對HIV膜融合過程的藥物,但該藥不但價格昂貴,且極易誘導耐藥性的產生,從而極大地限制了它的廣泛使用。為此,Trimeris公司設計了新一代多肽HIV膜融合抑制劑T2635。何玉先課題組近年在病毒膜融合機制和抑制劑設計方面取得了多項進展,今年已先后在AIDSJ Virol等雜志發表多篇相關學術論文。該研究對T2635的結構與功能特點進行了系列分析。通過聯合應用生物物理學和分子病毒學技術,發現T2635多肽N末端的序列(T-T motif)對其三聚體螺旋結構、靶點結合能力以及抗病毒活性影響甚微;進一步的實驗還表明,T-T motifT2635耐藥的形成和體內代謝沒有明顯影響。相反,M-T鉤子結構能夠顯著改善多肽抑制劑的結合穩定性和抑制病毒活性。其研究結果對新型HIV膜融合抑制劑的作用機制和結構優化具有重要的指導意義。

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